Fampyra

Handling

Fampridine blockerar kaliumkanaler. Genom att blockera kaliumkanaler begränsar det jonflödet genom dessa kanaler, vilket förlänger repolarisationsperioden och förbättrar bildandet av verkningspotentialer i desmelinerade axoner och neurologiska funktioner. Förmodligen på grund av förbättringen av bildandet av åtgärdspotentialer ökar ledningen av pulser i o.u.n. Oralt administrerat fampridin absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Fampridin har ett smalt terapeutiskt index. Fampridin passerar lätt blod-hjärnbarriären. Det är något bundet till plasmaproteiner (3-7%).Fampridin metaboliseras i människokroppen genom oxidation till 3-hydroxi-4-aminopyridin (medierad av CYP2E1) följt av konjugering till 3-hydroxi-4-aminopyridinsulfat; metaboliter har ingen farmakologisk aktivitet. Den huvudsakliga vägen för eliminering av fampridin är genom njurarna. Mindre än 1% av dosen utsöndras i avföringen.

Dosering

Oralt. Det ska ges under överinseende av en läkare med erfarenhet av behandling av multipel skleros. Rekommenderad dos är 1 tablett. 2 gånger om dagen, med 12 timmars mellanrum (1 tablett på morgonen och 1 tablett på kvällen). Administrera inte läkemedlet oftare eller i högre doser än rekommenderat. Initiering och utvärdering av terapi. Den initiala behandlingen med beredningen bör begränsas till två veckor, eftersom de kliniska fördelarna med att använda läkemedlet bör bli uppenbara under denna tid. Efter 2 veckor rekommenderas att du utför ett gånghastighetstest (t.ex. T25FW) för att bedöma förbättring. Om ingen förbättring inträffar ska behandlingen avbrytas. Om patienten inte rapporterar en klinisk nytta ska behandlingen med preparatet avbrytas. Omvärdera terapi. Om gången försämras bör läkaren överväga att avbryta behandlingen för att utvärdera nyttan av läkemedlet. Denna utvärdering bör innefatta att dra tillbaka formuleringen och utföra ett gånghastighetstest. Om det inte finns någon förbättring av gången bör behandlingen med preparatet avbrytas. Äldre patienter bör kontrolleras för njurfunktion innan behandlingen påbörjas. Det rekommenderas att njurfunktionen övervakas regelbundet hos dessa patienter. Ingen dosjustering krävs för patienter med nedsatt leverfunktion. Tabletterna ska tas på fastande mage. Svälj tabletterna hela. De får inte delas, krossas, lösas, sugas eller tuggas.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot fampridin eller mot något hjälpämne. Samtidig användning av andra läkemedel som innehåller fampridin (4-aminopyridin). Historik om eller nuvarande anfall. Mild, måttlig eller svår njurinsufficiens (kreatininclearance <80 ml / min). Samtidig användning med läkemedel som hämmar organisk katjontransportör 2 (OCT2) såsom cimetidin.

Försiktighetsåtgärder

Användningen av fampridin är förknippad med en ökad risk för anfall. Läkemedlet bör användas med försiktighet i närvaro av andra faktorer som kan sänka kramptröskeln. I händelse av kramper bör behandlingen avbrytas. Hos alla patienter (särskilt äldre, vars njurfunktion kan försämras), rekommenderas att njurfunktionen utvärderas före behandlingsstart och bör övervakas regelbundet under behandlingen. Försiktighet bör iakttas vid samtidig administrering av läkemedel som är OCT2-substrat, såsom karvedilol, propanolol eller metformin. Särskild försiktighet bör iakttas hos patienter med allergiska reaktioner i anamnesen. Om en anafylaktisk eller annan allvarlig allergisk reaktion uppstår, sluta ta medicinen och starta inte om den. Försiktighet bör iakttas vid administrering av läkemedlet till patienter med kardiovaskulära symtom på arytmier och störningar i sinoatriell eller atrioventrikulär ledning (dessa effekter ses vid överdos). Lite information finns om läkemedelssäkerheten hos dessa patienter. Den ökade frekvensen av yrsel och yrsel under behandling med preparatet kan vara förknippad med en högre risk för fall. Därför bör patienter använda hjälpmedel vid behov. Beredningen rekommenderas inte för användning till patienter under 18 år på grund av brist på data om effekt och säkerhet.

Oönskad aktivitet

Mycket vanliga: urinvägsinfektioner. Vanliga: sömnlöshet, ångest, huvudvärk, yrsel, yrsel, parestesi, darrningar, hjärtklappning, dyspné, svalg i svalg, illamående, kräkningar, förstoppning, dyspepsi, ryggsmärta, asteni. Mindre vanliga: anafylaxi, angioödem, överkänslighet, kramper, förvärring av trigeminusneuralgi, hypotoni, utslag, urtikaria, bröstbesvär. Det har rapporterats om allvarliga överkänslighetsreaktioner (inklusive anafylaktiska reaktioner) efter marknadsföring med ett eller flera av följande symtom: dyspné, obehag i bröstet, hypotoni, angioödem, utslag och urtikaria. I kliniska prövningar hittades lågt antal vita blodkroppar i 2,1% av behandlingsgruppen jämfört med 1,9% av placebogruppen. Infektioner har inträffat i kliniska prövningar. En ökning av infektionshastigheten och ett nedsatt immunförsvar kan inte uteslutas.

Interaktioner

Samtidig behandling med andra beredningar som innehåller fampridin (4-aminopyridin) är kontraindicerat. Fampridin utsöndras huvudsakligen av njurarna - cirka 60% av läkemedlet elimineras genom aktiv njurexkretion. Proteinet som förmedlar den aktiva transporten av fampridin är OCT2, därför är samtidig användning av fampridin med läkemedel som hämmar OCT2-transportören, såsom cimetidin, kontraindicerad, och vid samtidig användning av fampridin med läkemedel som är OCT2-substrat, såsom karvedilol, propranolol eller metformin. var försiktig. Det fanns ingen farmakokinetisk interaktion när fampridin administrerades samtidigt med interferon-beta. Det fanns ingen farmakokinetisk interaktion när fampridin administrerades tillsammans med baklofen.